Welke reacties vinden plaats in het lichaam
Toediening van Heroïne
De toediening van heroïne gebeurt door middel van chinezen (snuiven), spuiten (onder de huid en in de ader), of via de mond.
Chinezen
Bij chinezen wordt heroïne poeder op een stukje aluminiumfolie gelegd en verhit. De vrijkomende dampen worden door een kokertje opgezogen en komen rechtstreeks in de longen terecht. Gesnoven heroïne komt in de longblaasjes terecht. Vanuit daar worden stoffen uitgewisseld met het bloed dat in de haarvaten zit. De haarvaten bevinden zich in een netwerk om de longblaasjes. Voor het verloop van een goede stofwisseling met bloed en longen, heeft het haarvatennetwerk een groot oppervlakte en hebben de haarvaten een dunne wand, ze hebben namelijk alleen de endotheellaag.
Men merkt na 4 uur het resultaat.
Spuiten
Bij spuiten wordt de heroïne wordt op een lepel of blikje gelegd, opgelost in water en zuur (ascorbinezuur of citroensap) en dan verhit. De oplossing wordt in een injectiespuit getrokken en in een bloedvat of in de huid gespoten. Als het in de huid wordt gespoten, komt het via het weefsel in het bloed terecht.
Na het inspuiten van heroïne in een ader geeft het een zeer krachtig gevoel van opwinding. Langzaam gaat dit over in een behaaglijk gevoel van welbevinden.
Oraal
Via de mond komt de heroïne langs je slokdarm en zo in de maag terecht. Daarna gaat het naar de twaalf- vingerige darm toe en vervolgens naar de dunne darm. Hier worden de eerste stoffen aan het bloed afgegeven. Het bloed van de dunne darm stroomt via de poortader naar de lever. In de lever komt dit bloed samen met het bloed uit de leverslagader (die rechtstreeks van het hart afkomstig is) in de vena centralis. De vena centralis is een adertje dat in het midden door de leverlobjes loopt. Op weg naar de vena centralis stroomt dit bloed door de sinusoïden (holten in de leverlobjes) langs platte schotjes, zodat elke levercel met het bloed in contact kan komen en dus ook met de daarin opgenomen heroïne.
De levercellen hebben onder andere de functie om vreemde stoffen af te breken en / of geschikt te maken voor de afscheiding door de nieren, door ze chemisch te veranderen. Dat proces heet biotransformatie. Dit vermindert de werking van heroïne, en daarom wordt deze manier van toediening ook niet zoveel gebruikt.
Beïnvloedingen van het effect.
De orale manier is de minst gebruikte, door vermindering van de werking. Wanneer er wordt gerookt, of wordt gespoten, is er geen vermindering. Een andere manier om biotransformatie in de lever te vermeiden is toediening via de anus (zetpil) of onder de tong (zuigen). Hier leiden de bloedvaten niet eerst naar de lever.
Een andere factor die van invloed is op het effect van heroïne, is dat niet zo zeer de hoeveelheid van de stof in het bloed (de bloedspiegel) bepalend is voor de heftigheid van het effect, maar veel meer de snelheid waarmee de bloedspiegel stijgt. Een stof die oraal wordt ingenomen, wordt langzamer aan het bloed opgenomen: de bloedspiegel stijgt langzaam. Bij spuiten of snuiven stijgt de bloedspiegel snel tot zeer snel, waardoor een veel heviger effect optreedt. Via het bloed bereikt de heroïne de plaatsen waar ze hun werking uitoefenen.
Andere afbraken
Naast de lever vinden er ook elders in het lichaam afbraken plaats. Deze reactie wordt gedaan door enzymen. Dit zijn katalysators. Het zijn stoffen die een chemische reactie laten plaatsvinden, zonder dat hij zelf daarbij verandert.
Heroïne en morfine
Heroïne wordt uit morfine bereidt (voor meer informatie zie deelvraag1) en in het lichaam wordt het weer omgezet in morfine.
Waarom heroïne toch gemaakt wordt, is omdat heroïne een snellere werking heeft dan morfine. Heroïne gebruikers merken namelijk twee keer zo snel het resultaat als morfine- gebruikers. De snellere werking van heroïne wordt veroorzaakt door het volgende. Door de acetaat- groepen uit het azijnzuur is de stof iets minder goed in water oplosbaar geworden. Maar juist daardoor kan de stof gemakkelijker in de hersenen doordringen. Alle stoffen die door het bloed gaan, dienen eerst door de bloedhersenbarrière te passeren, voordat het in hersenen terecht komt. Dat heroïne beter doordringt kunnen we als volgt verklaren.
Tussen twee atomen zit een atoombinding. De elektronegativiteit van een atoomsoort geeft aan in welke mate een atoom in staat is een bindingselektronenpaar naar zich toe te trekken.
Het bepaald dus ook of een stof polair of a- polair is.
Als een atoombinding wordt gevormd tussen twee atomen die dezelfde elektronegativiteit hebben, zullen beide atomen het bindingselektronenpaar even sterk aantrekken. De elektronen bevinden zich dan midden tussen beide atomen. Bij een waterstofmolecuul is dit het geval. Daarom is een waterstofmolecuul a- polair.
Als atomen waartussen een atoombinding wordt gevormd, sterk in elektronegativiteit verschillen, dan is de situatie anders. Het bindingselektronenpaar verschuift hier naar een van beide atomen. Het gevolg hiervan is dat het atoom waar het bindingselektronenpaar naar verschuift een negatieve lading krijgt en het andere atoom een positieve lading. De lading wordt aangegeven met delta min en delta plus: δ- en δ+ . Zo' n binding noemen we een polaire binding. Een voorbeeld hiervan is een OH- binding of een NH- binding.
Tussen moleculen waarin een OH- groep of een NH- groep voorkomt, treedt er een waterstofbrug op. Deze polaire verbindingen lossen dus ook op in water, want deze vormen met water een H- brug. A- polaire bindingen lossen niet of slecht op in water.
Morfine bevat, zoals in de structuurformule in de onderstaande tekst zichtbaar is, uit OH en NH- groepen, waardoor ze polair zijn en goed oplosbaar in water. Heroïne heeft geen OH- of NH- groepen en is daarom slechter oplosbaar in water.
Stoffen die goed oplosbaar zijn in water worden beter tegengehouden door de bloedhersenbarrière dan stoffen die slecht oplosbaar zijn in water. Vandaar dat de bloedhersenbarrière het meest effectief is bij polaire bindingen.
Hieruit kan tegelijk worden opgemaakt dat de bloedhersenbarrière polair is, want polaire stoffen functioneren het beste met stoffen van dezelfde waarde, dus ook polair.
Voor alle duidelijkheid: Heroïne is krachtiger dan morfine, omdat heroïne minder polair is dan morfine en daardoor kan heroïne makkelijker doordringen in de hersenen.
Heroïne is over het algemeen 6 uur werkzaam.
Heroïne en morfine
Heroïne wordt uit morfine bereidt (voor meer informatie zie deelvraag1) en in het lichaam wordt het weer omgezet in morfine.
Waarom heroïne toch gemaakt wordt, is omdat heroïne een snellere werking heeft dan morfine. Heroïne gebruikers merken namelijk twee keer zo snel het resultaat als morfine- gebruikers. De snellere werking van heroïne wordt veroorzaakt door het volgende. Door de acetaat- groepen uit het azijnzuur is de stof iets minder goed in water oplosbaar geworden. Maar juist daardoor kan de stof gemakkelijker in de hersenen doordringen. Alle stoffen die door het bloed gaan, dienen eerst door de bloedhersenbarrière te passeren, voordat het in hersenen terecht komt. Dat heroïne beter doordringt kunnen we als volgt verklaren.
Tussen twee atomen zit een atoombinding. De elektronegativiteit van een atoomsoort geeft aan in welke mate een atoom in staat is een bindingselektronenpaar naar zich toe te trekken.
Het bepaald dus ook of een stof polair of a- polair is.
Als een atoombinding wordt gevormd tussen twee atomen die dezelfde elektronegativiteit hebben, zullen beide atomen het bindingselektronenpaar even sterk aantrekken. De elektronen bevinden zich dan midden tussen beide atomen. Bij een waterstofmolecuul is dit het geval. Daarom is een waterstofmolecuul a- polair.
Als atomen waartussen een atoombinding wordt gevormd, sterk in elektronegativiteit verschillen, dan is de situatie anders. Het bindingselektronenpaar verschuift hier naar een van beide atomen. Het gevolg hiervan is dat het atoom waar het bindingselektronenpaar naar verschuift een negatieve lading krijgt en het andere atoom een positieve lading. De lading wordt aangegeven met delta min en delta plus: δ- en δ+ . Zo' n binding noemen we een polaire binding. Een voorbeeld hiervan is een OH- binding of een NH- binding.
Tussen moleculen waarin een OH- groep of een NH- groep voorkomt, treedt er een waterstofbrug op. Deze polaire verbindingen lossen dus ook op in water, want deze vormen met water een H- brug. A- polaire bindingen lossen niet of slecht op in water.
Morfine bevat, zoals in de structuurformule in de onderstaande tekst zichtbaar is, uit OH en NH- groepen, waardoor ze polair zijn en goed oplosbaar in water. Heroïne heeft geen OH- of NH- groepen en is daarom slechter oplosbaar in water.
Stoffen die goed oplosbaar zijn in water worden beter tegengehouden door de bloedhersenbarrière dan stoffen die slecht oplosbaar zijn in water. Vandaar dat de bloedhersenbarrière het meest effectief is bij polaire bindingen.
Hieruit kan tegelijk worden opgemaakt dat de bloedhersenbarrière polair is, want polaire stoffen functioneren het beste met stoffen van dezelfde waarde, dus ook polair.
Voor alle duidelijkheid: Heroïne is krachtiger dan morfine, omdat heroïne minder polair is dan morfine en daardoor kan heroïne makkelijker doordringen in de hersenen.
Heroïne is over het algemeen 6 uur werkzaam.
Omzetting van heroïne in morfine in de hersenen
Zoals in deelvraag 1 is beschreven ontstaat als morfine wordt behandeld met waterig azijnzuur (CH3COOH) een nieuwe stof, 3,6-diacetylmorfine. Dit is heroïne zoals hij het lichaam binnenkomt. De molecuulformule hiervan is: 3,5-diacetoxy-12-methyl-4a,5,7a,8,9,9c-hexahydro-8,9c-iminoethano-fenantro[4,5-bcd]furaan.
Structuurformule van Heroine
Heroïne wordt aangevoerd via bloedvaten die door het buitenste hersenvlies lopen. Van daar diffunderen ze naar binnen. De in de hersenen aangekomen diacetylmorfine wordt gehydrolyseerd tot mono- acetylmorfine. Er wordt hierbij een acetaat- groep afgestaan. Er zit nu nog water bij de mono- acetylmorfine.
Structuurformule van mono- acetyl morfine
Vervolgens wordt deze omgezet in morfine door er nog eens een acetaat- groep af te halen. Nu is er morfine gevormd. De molecuulformule hiervan is 3,5-dihydroxy-12-methyl-4a,5,7a,8,9,9c-hexahydro-8,9c-iminoethano-fenatro[4,5-bcd]furaan.
Structuurformule van morfine
De acetaat- groepen zijn afkomstig van het azijnzuurmolecuul dat bij de bereiding van heroïne uit morfine aan het morfine molecuul werd gekoppeld.
Er zijn dus twee stappen: Schematisch
Stap 1
Diacetylmorfine + H2O
Mono-acetylmorfine + acetaat- groep ¿
Stap 2
Mono- acetylmorfine + H2O
Morfine + acetaat- groep ¿
Ditzelfde, maar dan met structuurformules: klik hier!!!
Ditzelfde gebeurt in de lever en in de nieren, als de heroïne daar aankomt. Het proces heet: deacetyleren. Dit houdt dus voor alle duidelijkheid nog even in dat er acetaat- groepen worden onttrokken van het heroïne- molecuul totdat er morfine ontstaat.
Het afval van de heroïne wordt uitgescheiden door de nieren als urine.
Het zenuwstelsel
Om de werking van morfine te begrijpen, moeten we eerst wat meer weten van het zenuwstelsel.
Zenuwcellen vormen samen een ingewikkeld netwerk. Tussen twee zenuwcellen is er telkens een smalle spleet, de synaps, waar een impuls (elektrisch signaal) met behulp van transmitters van de ene op de andere cel wordt overgedragen. Drugs kunnen die overdracht beïnvloeden.
In het zenuwstelsel worden ook signalen verwerkt. In de hersenen wordt bepaald welke signalen hoe verwerkt worden.
De zenuwcellen bevatten aan een kant een lange uitloper die het axon wordt genoemd.
Men kan het zenuwstelsel onderverdelen in twee delen:
1. Het centrale zenuwstelsel (hersenen en het ruggenmerg)
2. Het perifere zenuwstelsel (Verbindt a) met zintuigen, spieren, klieren etc.)
De zenuwen van het perifere zenuwstelsel lopen meestal door een laag bindweefsel of tussen spieren door. De fijnste vertakkingen komen overal in het lichaam.
Elke zenuwcel in de hersenen heeft een groot aantal verbindingen met andere zenuwcellen
Zenuwcellen worden ook wel neuronen genoemd.
Er zijn drie verschillende soorten neuronen:
a) schakelcel
b) motorische zenuwcel
c) sensorische zenuwcel
In het plaatje hiernaast worden ze nader toegelicht.
Zoals in het plaatje zichtbaar is bestaat de neuron uit verschillende onderdelen.
Hier worden ze even in het kort besproken.
· Cellichaam: bevat o.a. de celkern
· Dendrieten: diverse korte uitlopers
· Axon/ neuriet met mergschede: één lange uitloper
· Synaps: zorgt voor impulsoverdracht op andere zenuw/spier/ klier
De synaps staat hieronder afgebeeld
De toepassing bij morfine.
Prikkelingen verplaatsen zich razendsnel door middel van kortstondige ompolingen door de celmembraan. Zo brengt een prikkel een impuls teweeg in het axon. Tussen de zenuwcellen bevindt zich een ruimte. Dit is de plaats van impulsoverdracht van de ene naar de andere cel. Deze plaats heet de synaps. Het axon geeft de impulsen door met behulp van signaalstoffen. Deze signaalstoffen zijn neurotransmitters genaamd en worden door de receptoren van de andere cel herkend. Drugs (en dus ook heroïne omgezet in morfine) lijken qua structuur erg veel op neurotransmitters en kunnen dus aan deze receptoren binden. Er ontstaan zo valse impulsen die aan de werking van drugs ten grondslag liggen. De werking tussen heroïne en bijvoorbeeld speed is toch verschillend. Dat wordt veroorzaakt doordat elke drug op een specifieke receptor aangrijpt en dus een specifieke reactie teweeg brengt.
De lichaamseigen neurotransmitters zijn endorfinen. Deze lijken erg op morfine. Endorfine is een klein eiwitmolecuul, bestaande uit 5 aminozuren. Zie structuurformule onderaan.
Onderzoek naar de relatie tussen de chemische structuur en het biologisch effect van de vele gesynthetiseerde opiaten (waartoe heroïne ook behoort) heeft geleid tot de veronderstelling dat in het lichaam een specifieke morfine- receptor aanwezig is. De morfine- receptor is bij heroïne ook van toepassing, omdat morfine het werkzame bestanddeel van heroïne is.
Morfine zou zich aan deze receptor, een complex eiwitmolecuul, kunnen binden waardoor de configuratie van de receptor verandert, met als gevolg een serie van opeenvolgende reacties, uiteindelijk leidend tot een biologisch effect. Een morfinemolecuul past op het receptormolecuul als een sleutel op een slot.
Het plaatje geeft de structuurformule van endorfine
Morfine- receptoren
Morfine- receptor is een opioïd- receptor.
Er zijn verschillende opioïd- receptoren. Men onderscheidt de µ-, δ- en κ- receptoren.
De δ- receptor is wat de pijnstilling betreft waarschijnlijk (er is nog veel onderzoek naar) van weinig betekenis. In de tabel hieronder wordt weergegeven welke effecten optreden bij welke receptor. Het zijn er slechts enkele.
µ = mu κ = kappa
Ademdepressie Ademdepressie
Psychische afhankelijkheid Vernauwing pupil
Fysieke afhankelijkheid Kalmerend
Jeuk
Gevoel van welbehagen
Antagonisten Antagonisten
Naloxon Naloxon
Naltrexon Naltrexon
Nalbufine
Binding van een morfine aan de receptor remt de synaptische transmissie van de betrokken zenuwbaan in het centrale zenuwstelsel. De uiteindelijke effecten zijn zowel remmend als stimulerend.
In de tabel hieronder vind je de deprimerende en de stimulerende effecten van morfine.
Deprimerend Stimulerend
kalmerend Toename van:
Remming van: - gevoel van welbehagen
- ademhaling - druk in de galwegen
- zuurstofbehoefte - druk in de blaas
- hoestreflex - secretie ADH
- peristaltiek - secretie PRL
- maagsecretie
Secretie LH en FSH
Lichte toename lichaamstemperatuur
Antagonisten van heroïne zijn stoffen die de morfine uit de heroïne van de receptoren halen door er zelf op te gaan zitten. Hierdoor verdwijnen de effecten van de morfine.
REACTIES
:name
:name
:comment
1 seconde geleden